Абакавир (Abacavir) — противовирусное средство из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Его применяют для лечения ВИЧ-инфекции.
В 1998 году агентство Food and Drug Administration одобрило абакавир, после чего он стал 15-м легальным АРВ-препаратом в США. Патент на производство медикамента в Америке не действует с 2009 года.
Лекарственное средство продается под торговым названием «Абакавир». Его международное непатентованное наименование (МНН) — абакавир.
Фармакологические свойства
Абакавир — это синтетический аналог нуклеозидов и конкурентный ингибитор транскриптазы ВИЧ с выраженными противовирусными свойствами.
Когда вещество попадает в организм, оно превращается в карбовир трифосфат — аналог деоксигуанозин-5'-трифосфата. Затем активный метаболит встраивается в ДНК-цепь возбудителя и таким образом препятствует ее удлинению. В результате вирус теряет способность к воспроизведению.
Показания
АРВ-препарат назначают для комбинированной терапии ВИЧ-инфекции. Это значит, что абакавир необходимо сочетать с другими противовирусными средствами.
Официальных данных о том, можно ли использовать медикамент как лекарство от коронавируса, пока нет.
Инструкция по применению
Выбирать дозировку и определять продолжительность лечения должен врач. Выбор той или иной терапевтической схемы зависит от нескольких факторов.
Как правило, взрослым назначают 300 мг абакавира 2 раза в день. Дозировка для детей в возрасте от 3 месяцев до 16 лет — 8 мг препарата на 1 кг массы тела 2 раза в день.
Побочные действия
Прием медикамента может привести к появлению побочных эффектов со стороны разных органов и систем:
- Пищеварительная система. Препарат может спровоцировать тошноту и рвоту, отсутствие аппетита, диарею и боли в животе. Также среди побочных реакций — язвы на слизистой рта, печеночная недостаточность, повышенная активность ферментов печени.
- Дыхательная система. У пациентов появляется одышка, кашель и боль в горле. Кроме того, среди отрицательных эффектов — дыхательная недостаточность и развитие респираторного дистресс-синдрома.
- Кожа. Возможна сыпь. В редких случаях больные страдают от токсического эпидермального некролиза, экссудативной эритемы и синдрома Стивенса–Джонсона.
- Кроветворная и лимфатическая система. Средство может спровоцировать лимфопению.
- ЦНС Пациенты жалуются на головные боли, сонливость, расстройство чувствительности.
- Опорно-двигательная система. Часто у больных возникает гиперлактатемия. Более редкие побочные эффекты — лактацидемия, боли в мышцах и суставах, рабдомиолиз, повышенная активность креатинфосфокиназы, накопление или неравномерное распределение жировой ткани.
- Мочевыделительная система: почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке.
- Другие побочные действия: лихорадка, артериальная гипотензия, чувство недомогания и усталости, увеличение лимфатических узлов, конъюнктивит, развитие анафилактических реакций.
Противопоказания
Среди противопоказаний к приему абакавира:
- Нарушение функций печени.
- Гиперчувствительность к препарату.
- Возраст до 3 лет.
- Масса тела менеее 14 кг.
Абакавир при беременности и лактации
На сегодняшний день точно неизвестно, как абакавир действует на организм беременной женщины и сам плод.
Принимать АРВ-препарат можно, если польза для женщины превышает возможные риски для ребенка.
Точных сведений о том, попадает ли лекарство в грудное молоко, нет. По этой причине врачи рекомендуют отказаться от естественного вскармливания во время терапии.
Особые указания
- Во время лечения могут возникнуть симптомы гиперчувствительности к абакавиру. Как правило, это происходит в первые 6 недель приема.
- При повышенной чувствительности следует прекратить использование медикамента. В противном случае побочные эффекты могут привести к летальному исходу. Обычно при отмене абакавира отрицательные реакции проходят.
- Прием абакавира, зидовудина и ламивудина по отдельности или в сочетании способен привести к развитию некоторых патологий. Среди них — жировая дистрофия печени, молочнокислая кома (лактатацидоз), гепатомегалия. Обычно такие осложнения возникают у женщин. Бывали случаи, когда перечисленные патологии приводили к смерти больного.
- Важно знать о признаках лактатацидоза, чтобы обратиться к специалисту. Это слабость, снижение аппетита, резкая потеря веса, одышка, тахипноэ, нарушение работы пищеварительной системы.
- Больные с патологиями печени должны принимать абакавир с осторожностью. При признаках лактатацидоза и гепатотоксичности необходимо отменить прием.
- Комбинированная АРВ-терапия может привести к липодистрофии, поэтому во время лечения следует контролировать уровень жиров и глюкозы в организме пациента. При нарушении липидного обмена врачи назначают соответствующее лечение.
- При оппортунистических инфекциях прием абакавира может ухудшить клиническую картину и спровоцировать опасные последствия, например, пневмонию, цитомегаловирусный ретинит и др. Любые признаки воспаления — это причина немедленно пройти обследование и начать лечение.
- Специалисты с осторожностью назначают препарат пациентам с ишемической болезнью сердца. Таким больным необходимо исключить риски любых осложнений.
- ВИЧ-положительные больные, которые принимают абакавир, должны находиться под наблюдением врача. Это поможет избежать развития опасных побочных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Метадон в сочетании с абакавиром на 35% снижает концентрацию АРВ-препарата и на один час увеличивает период достижения его максимальной концентрации в сыворотке. При этом AUC не меняется.
Клинически такое явление не имеет большого значения. Абакавир также влияет на метадон и на 22% повышает его клиренс, из-за чего специалисты изменяют дозировку анальгетика.
Ретиноиды также взаимодействуют в абакавиром. Ученые не проводили отдельных исследований о совместном приеме этих медикаментов.
Большинство АРВ-препаратов можно купить только по рецепту в аптеках или на специализированных сайтах. Перед использованием необходимо проконсультироваться с врачом. Помните: самолечение чревато непредсказуемыми последствиями. Принимайте препараты только по назначению специалиста.
