Тенофовир от ВИЧ-инфекции

Тенофовир (МНН Тенофовир) — нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Это недорогое и эффективное средство против ВИЧ-инфекции. Цена дженерика доступна для большинства пациентов, а его эффективность не уступает оригинальным медикаментам, стоимость которых значительно выше.  

Форма выпуска

Препарат производят в форме таблеток, покрытых защитной оболочкой. Производитель выпускает несколько видов таблеток:

• Светло-голубые треугольные таблетки с закругленными краями. Имеют гравировку «Н» с одной стороны и «123» с другой. Каждая таблетка содержит 300 мг активного вещества.
• Овальные таблетки коричневого или светло-коричневого цвета. Лекарство содержит 300 мг активного вещества.
• Круглые двояковыпуклые коричневые таблетки со 150 мг действующего вещества.

Состав дженерика

Каждая таблетка состоит из:

• Ядра, в состав которого входят:

1. 16,5-33,0 мг карбоксиметилкрахмала натрия;
2. 1,5-3,0 мг коллоидного диоксида кремния;
3. 21,0-42,0 мг кроскармеллозы натрия;
4. 72,0-144,0 мг моногидрата лактозы;
5. 3,0-6,0 мг стеарата магния;
6. 36,0-72,0 мг микрокристаллической целлюлозы.

• Водорастворимой защитной оболочки (9,0 - 18,0 мг), которая состоит из:

1. 74,2 % гидроксипропилметилцеллюлозы;
2. 14,3% полиэтиленгликоля 6000;
3. 3,5 % диоксида титана;
4. 2,3% талька;
5. 1,4% красителя железа оксида красного;
6. 4,3% красителя железа оксида желтого.

Фармакодинамика

Тенофовир (тенофовир дизопроксил фумарат) — антиретровирусный препарат, который обладает специфической активностью против ВИЧ. Сразу после приема тенофовир трансформируется в активный метаболит — тенофовира дифосфат. Последний относится к нуклеотидным ингибиторам обратной транскрипции.

Механизм действия препарата основан на способности тенофовира дифосфата подавлять обратную транскрипцию ВИЧ-1 и блокировать образование цепи ДНК.

Фармакокинетика

Максимальное содержание действующего компонента в крови (0,213 - 0,375 мг/мл) наступает:

• через 1 час, если выпить таблетку на пустой желудок;
• через 2 часа, если совместить прием таблетки с едой.

Если таблетку выпить до еды, биодоступность активного вещества будет не выше 25%. При одновременном приеме таблетки вместе с пищей этот показатель увеличивается.

Показания к приему

Тенофовир используют для комплексной терапии разных типов ВИЧ.

Дозировка и способ применения

Таблетки необходимо выпить до еды или сразу после приема пищи. Стандартная дозировка при ВИЧ-1 — 300 мг в сутки. Пациентам с почечной недостаточностью необходимо скорректировать дозировку. Обычно этой группе пациентов назначают одну из схем:

• при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин — 300 мг через день;
• при клиренсе креатинина 10-29 мл/мин — 300 мг раз в три-четыре дня;
• пациентам на гемодиализе — 300 мл раз в неделю сразу после окончания процедуры.

Нет рекомендаций относительно приема медикамента при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.

Противопоказания

Лекарство не применяют для лечения пациентов при таких заболеваниях и состояниях:

• почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин;
• гиполактазия, первичная лактазная недостаточность и синдром глюкозо-лактозной мальабсорбции;
• прием «Диданозина», «Адефовира», а также других лекарств с тенофовиром;
• аллергия на компоненты медикамента.

Кроме того, тенофовир противопоказан пациентам младше 18 лет, а также женщинам во время грудного вскармливания.

Во время курса терапии категорически запрещено принимать алкоголь.

Побочные действия

Некоторые пациенты жалуются на побочные реакции со стороны разных органов и систем:

1. Нервная система — головокружение, головная боль, депрессивное состояние.
2. ЖКТ — боли и вздутие в животе, панкреатит, диарея, повышение уровня амилазы в крови, рвота;.
3. Гепатобилиарная система — гепатит, жировой гепатоз, повышение активности печеночных ферментов.
4. Иммунитет — аллергическая реакция, ангионевротический отек.
5. Органы дыхания — одышка.
6. Мочевыводящая система — нарушение функционирования почек, острый и интерстициальный нефрит, острый тубулярный некроз, нефрогенный несахарный диабет, синдром Фанкони, протеинурия, полиурия, повышение клиренса креатинина.
7. Кости, мышцы — слабость в мышцах, остеомаляция, миопатия.
8. Обмен веществ — снижение уровня ионов калия и неорганического фосфора в крови, молочнокислый ацидоз.
9. Кожа — различные высыпания.

Иногда пациенты отмечают такие побочные эффекты:

• ухудшение самочувствия;
• повышенная слабость;
• нарушение сна;
• повышение температуры.

Как правило, такие «побочки» проходят сами в течение двух недель.

Случаев передозировки официально не зафиксировано.

Тенофовир при беременности и лактации

При беременности препарат назначают с осторожностью. Пациентки могут принимать тенофовир, если предполагаемая польза превышает возможные риски для ребенка.

В период лактации лекарство принимать нельзя. При невозможности прерывания курса терапии ребенка переводят на искусственное вскармливание.

Лекарственная совместимость

Нельзя принимать тенофовир совместно с цитидином и его аналогами.

В некоторых случаях можно принимать «Дидазонин» одновременно с тенофовиром. При этом важно правильно определить дозировку последнего.

Одновременный прием тенофовира и «Атазанавира» повышает концентрацию в крови первого и снижает уровень второго. Исправить это поможет «Ритонавир».

«Триодай» можно применять для терапии взрослых пациентов, т.к. в его составе содержится тенофовир.

Условия хранения, срок годности

Препарат следует хранить в сухом и темном месте, куда не имеют доступа дети. Температура хранения — не более +30°С. Лекарство можно принимать в течение двух лет с момента изготовления. Дата производства указана на упаковке.