Зидовудин (Zidovudine, ZDV) – современное антиретровирусное средство. Механизм действия основан на подавлении ревертазы ВИЧ. Еще одно название препарата — азидотимидин (AZT).
Зидовудин – первый противовирусный медикамент широкого спектра действия. Вещество разрешено к использованию с 1987 года. Средство подходит как для монотерапии, так и для комбинированного лечения. Зидовудин — один из основных препаратов для успешной антиретровирусной терапии.
МНН (международное непатентованное название) медикамента - зидовудин. Торговое название – «Ретровир». Фармакологическая группа — препараты для терапии ВИЧ-инфекции.
Зидовудин выпускают в форме таблеток, покрытых защитной оболочкой. Лекарство упаковывают по 10 таблеток в ячейковые пластинки, которые помещают в картонные коробки.
В состав каждой таблетки входит 300 мг действующего вещества зидовудина.
Есть ряд препаратов, которые также содержат зидовудин. Их выпускают в различных формах: раствор для инфузий, сироп, капсулы. Содержание зидовудина в этих медикаментах также различно — 200 мг, 10 мг, 0,2 г и т.д.
Зидовудин — это аналог нуклеозидов синтетического происхождения. При проникновении в клетку вещество превращается в метаболит зидовидин-5-трифосфат. Последний блокирует размножение ДНК вируса и тем самым останавливает его ревертазу. Вещество не столь активно в отношении ДНК-полимеразы гамма и альфа внутри клетки.
В результате комплексной терапии вместе с другими антиретровирусными лекарствами зидовудин повышает концентрацию CD4-клеток.
Препарат применяют для лечения ВИЧ-1 у взрослых и детей весом более 30 кг. Средство подходит для комплексной терапии.
Также медикамент применяют в качестве профилактики заражения плода во время беременности и инфицирования новорожденных.
На сегодняшний день нет данных об эффективности данного препарата против коронавируса.
Лекарство предназначено для перорального применения вне зависимости от приема пищи. Таблетки нельзя измельчать, разжевывать и разламывать.
И взрослая, и детская дозировки — 600 мг дважды в день вместе с другими противовирусными препаратами. При падении уровня гемоглобина на 25% или при снижении нейтрофилов на 50% лекарство отменяют или сокращают его дозировку в два раза. После нормализации показателей следует вернуться к начальной дозировке.
Курс лечения прерывают при снижении гемоглобина ниже 75 гр/литр или концентрации нейтрофилов не более 0.75×109/литр.
Для предотвращения передачи вируса через плаценту нужно принимать 30 мг медикамента дважды в день. Терапию начинают с 36 недели и заканчивают в день родов. Во время родов следует принимать по 300 мг зидовудина каждые 3 часа до перерезания пуповины.
Для пациентов с нарушением функций печени врач подбирает дозировку индивидуально. При невозможности контроля концентрации лекарства в крови важно следить за самочувствием больного и при необходимости увеличить интервал между приемами таблеток.
Если клиренс креатинина составляет более 10 мл/мин, дневную дозировку оставляют без изменений. Пациентам с тяжелыми заболеваниями почек при показателях клиренса креатинина менее 10 мл/мин назначают 300 мг препарата раз в сутки.
Стандартная дозировка подходит для пожилых людей, никаких особых указаний для этой группы пациентов нет. Главное — следить за показателями крови, работой почек и т.д.
Зидовудин может привести к возникновению различных побочных действий. В таблице указаны самые распространенные из них.
| Орган или система органов | Побочные эффекты |
| Нервная система | Головная боль и головокружение, парестезия, проблемы со сном, слабость, вялость, сонливость, тревожность, тремор, нарушение умственной деятельности, мания. |
| Система пищеварения | Тошнота и рвота, анорексия, нарушение функции глотания, диспепсия, искажение вкусовых ощущений, вздутие спазмы в животе, диарея, язвы или пигментация на слизистых ротовой полости, увеличение печени, жировой гепатоз, гепатит, гипербилирубинемия, желтуха, панкреатит, повышение печеночных ферментов. |
| Система кроветворения | Миелосупрессия, тромбоцитопения, нетропения, лифаденопатия, лейкопения, апластическая или гемолитическая анемия, панцитопения с гипоплазией костного мозга. |
| Сердечно-сосудистая система | Обморок, кардиомиопатия. |
| Органы чувств | Макулярный отек, головокружение, потеря слуха, снижение остроты зрения, светобоязнь. |
| Дыхательная система | Синусит, ринит, кашель, одышка. |
| Костно-мышечная система | Боли в мышцах, миопатия, миозит, рабдомиолиз, спазм мышц, увеличение активности КФК, ЛДГ. |
| Мочевыделительная система | Гиперкреатининемия, учащенное и затрудненное мочеиспускание. |
| Обмен веществ и эндокринная система | Молочнокислая кома, гинекомастия. |
| Кожа | Повышенное потоотделение, пигментация кожи и ногтей, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона. |
| Аллергия | Крапивница, зуд, сыпь, васкулит, отек Квинке, анафилаксия. |
| Другие побочные действия | Лихорадка, недомогание, боль в груди и спине, гриппозное состояние, боль в разных частях тела, озноб, увеличение концентрации сывороточной амилазы, перераспределение жировой клетчатки, вторичная инфекция. |
Препарат не применяют для лечения пациентов с:
Таблетки нельзя принимать одновременно с доксорубицином, ставудином и другими лекарствами, которые уменьшают действие противовирусного препарата.
Медикамент не используют для терапии детей весом менее 30 килограммов.
С осторожностью зидовудин назначают пожилым людям, а также пациентам с такими патологиями и состояниями:
Лекарство может проникать через плаценту, поэтому беременным на сроке до 14 недель зидовудин не выписывают. При необходимости врач оценивает потенциальную пользу для матери и риски для плода.
Женщинам с ВИЧ-инфекцией нельзя кормить грудью, поскольку через молоко вирус может попасть в организм ребенка.
Во время прохождения курса терапии необходимо регулярно сдавать кровь на анализ: в течение первых 12 недель лечения — раз в две недели, потом — раз в месяц.
Приблизительно на 4-6 неделе терапии могут возникнуть изменения в составе крови у пациентов:
Нейтропения и анемия — наиболее частые изменения крови. Как правило, они возникают при приеме больших доз медикамента.
При диагностировании выраженного увеличения печени с жировым гепатозом или лактацидозом лечение зидовудином отменяют. Такие состояния крайне опасны и могут привести к летальному исходу. Молочнокислую кому, как правило, диагностируют у женщин, пациентов с ожирением, а также тех, кто продолжительно принимает нуклеозидные аналоги.
ВИЧ-инфекция и патологии, которые с ней связаны, также имеют ряд негативных проявлений: слабость, диарея, анемия, высыпания на коже, головокружение и головные боли, миалгия, снижение тромбоцитов в крови. Таким образом, симптомы патологий схожи с побочными реакциями организма при приеме лекарства. Это необходимо учитывать при оценке переносимости препарата.
Медикамент не применяют совместно с лекарствами, которые содержат зидовудин. Во время лечения может возникнуть синдром реактивации иммунитета. В таком случае нужно обратиться за помощью к врачу.
У некоторых пациентов препарат провоцирует накопление и перераспределение жировой ткани. Возможно также ожирение в центральной части туловища, «буйволиный» горб, «кушингоидное» лицо, увеличение груди, уменьшение жировой клетчатки на конечностях и лице.
Прием противовирусных медикаментов не защищает от передачи вируса во время секса или при контакте с кровью больного.
При прохождении курса лечения стоит отказаться от вождения автомобиля и деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания и быстроты реакции.
Передозировка провоцирует ухудшение побочных эффектов.
При передозировке больному назначают симптоматическую терапию, промывание желудка, прием активированного угля. В некоторых случаях необходим гемодиализ и перитонеальный диализ, чтобы ускорить выведение глюкуронового метаболита.
Перед началом терапии необходимо изучить информацию о взаимодействии зидовудина с другими лекарствами. Есть ряд медикаментов, действие которых важно учитывать при приеме зидовудина:
Препарат нужно хранить в сухом темном месте, недоступном для детей. Температура хранения — не выше 25oС.
Срок годности препарата составляет 2 года со дня производства. Нельзя принимать лекарство с истекшим сроком годности.
Препарат можно купить исключительно по рецепту врача. То, сколько стоит лекарство, зависит от конкретной аптеки.
